Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Alang sa paggamit sa panukiduki lamang
Semaglutide, gibaligya ubos sa mga ngalan sa brandOzempic,WegovyugRybelsus, usa katambal nga antidiabeticgigamit alang sa pagtambal satype 2 nga diabetesug ingontambal nga anti-obesityalang sa long-termpagdumala sa timbang, gipalambo niNovo Nordiskniadtong 2012. Ang Semaglutide usa kaGLP-1 receptor agonist, nagpasabot nga kini nagsundog sa lihok sa tawoincretin glucagon-sama sa peptide-1(GLP-1), sa ingon nagduganginsulinpagtago ug pagdugangasukar sa dugopaglabay ug pagpalambopagkontrol sa glycemic.Ang mga side effect naglakip sa kasukaon, pagsuka, diarrhea, sakit sa tiyan, ug constipation. Niadtong Disyembre 2017, ang injectable nga bersyon nga ginganlag Ozempic giaprobahan.Kaniadtong Setyembre 2019, usa ka bersyon nga mahimong makuha pinaagi sa baba (Rybelsus) ang giaprobahan, ug kaniadtong Hunyo 2021, ang usa ka mas taas nga dosis nga indeyksiyon nga gibaligya sa ilawom sa brand name nga Wegovy alang sa dugay nga pagdumala sa timbang sa mga hamtong giaprobahan sa USPagdumala sa Pagkaon ug Gamot(FDA).Niadtong Enero sa 2023, gihatagan sa FDA ang Novo Nordisk og pagtugot sa pag-usab sa label aron ipakita nga ang oral Rybelsus mahimong gamiton isip usa kafirst-line nga pagtambalalang sa mga hamtong nga adunay type 2 nga diabetes-buot ipasabut sa mga tawo nga wala pa nakainom ug lain nga tambal sa diabetes. Sa 2020, ang semaglutide mao ang ika-129 nga labing sagad nga gireseta nga tambal sa Estados Unidos, nga adunay kapin sa 4 milyon nga mga reseta. Mga sinonim: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Alang sa paggamit sa panukiduki lamang.
Biyolohikal nga Kalihokan
| Deskripsyon | Ang Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), usa ka long-acting glucagon-like peptide 1 (GLP-1) analogue, usa kaGLP-1 nga receptoragonist nga adunay potensyal alang sa pagtambal sa type 2 diabetes mellitus (T2DM). |
| Mga target | GLP-1 nga receptor |
| Sa vitro | Ang Semaglutide gipili ingon nga labing kamalaumon kausa matag semana nga kandidato.Ang semaglutide adunay duha ka amino acid substitutions kumpara sa GLP-1 sa tawo (Aib8, Arg34) ug nakuha sa lysine 26. Ang GLP-1R affinity sa semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) tulo ka pilo nga pagkunhod kon itandi sa liraglutide, samtang ang albumin affinity nadugangan. |
| Sa vivo | Ang katunga sa kinabuhi sa plasma mao ang 46.1 ka oras sa mini-baboy pagkahuman sa administrasyon sa iv, ug ang semaglutide adunay MRT nga 63.6 ka oras pagkahuman sa sc dosing sa mga mini-baboy. |
Protocol (gikan sa pakisayran)
| Cell Research: | ● Mga linya sa cell:BHK nga mga selula ● Konsentrasyon:0.01 pM – 0.1 μM ● Panahon sa Paglumlum:3 h ● Pamaagi:Ang frozen aliquots sa BHK cells nga nagpahayag sa hGLP-1R ug CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) gitunaw, gihugasan kaduha sa PBS, ug gisuspinde sa assay buffer.Ang mga selula gitabonan ngadto sa 96-well plate sa 5000 ka mga cell/well sa gidaghanon nga 50 μL.Ang mga compound nga sulayan nga lasaw sa assay buffer ug usa ka 50 μL aliquot nga gibalhin sa plato nga adunay sulud nga mga selula aron maabot ang katapusang mga konsentrasyon sa assay nga 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Ang plato gilumlum sulod sa 3 ka oras sa 5% CO2sa 37 °C.Ang plato gitugotan nga mobarug sa temperatura sa lawak sulod sa 15 ka minuto sa wala pa idugang ang 100 μL nga steadylite plus reagent.Ang plato gitabunan aron mapanalipdan kini gikan sa kahayag ug uyog sa temperatura sa kwarto sulod sa 30 min.Ang plato gibasa sa usa ka instrumento sa TopCount NXT. |
Solubility (25°C)
| Sa vitroBatch: | DMSO | 3 mg/mL(0.73 mM) |
| Ethanol | Dili matunaw | |
| Tubig | Dili matunaw |
Impormasyon sa Kemikal
| Molekular nga Timbang | 4113.58 | ||
| Pormula | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Pagtipig | 3 ka tuig | -20°C | pulbos |
| 2 ka tuig | -80°C | sa solvent | |
| Pagpadala | Pagpadala sa temperatura sa kwarto(Walay kabalaka sa kalidad: ang produkto maayo sa 37 ℃ sulod sa labing menos 1 ka semana.) | ||
Impormasyon sa Pagsulay sa Klinikal
| Numero sa NCT | Pagrekrut | Mga interbensyon | Mga kahimtang | Sponsor/Kolaborator | Petsa sa Pagsugod | Mga hugna |
| NCT05537233 | Di pa nga nag recruit | Drug: Semaglutide|Drug: Placebo | Type 1 Diabetes|Pagtambok | Unibersidad sa Colorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | Enero 1 2023 | Yugto 2 |
| NCT04885634 | Di pa nga nag recruit | Drug: Semaglutide Injectable Product|Drug: Placebo | Atrial Fibrillation|Sobra sa Timbang ug Katambok | Axel Brandes|Herlev ug Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Denmark|Svendborg Hospital|Hospital sa South West Jutland|Odense University Hospital | Oktubre 2022 | Yugto 3 |
| NCT05579977 | Pagdani | Drug: PF-07081532|Uban pa: Placebo|Drug: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Pagtambok | Pfizer | Oktubre 27 2022 | Yugto 2 |
| NCT05254314 | Pagdani | Tambal: Semaglutide Pen Injector 2.4mg kada semana|Uban pa: Placebo | Huka | Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) | Septiyembre 7 2022 | Yugto 2 |
| NCT05478252 | Pagdani | Droga: Semaglutide J|Drug: Semaglutide B | Diabetes Mellitus Type 2 | Novo Nordisk A/S | Agosto 3 2022 | Yugto 3 |
(data gikan sahttps://clinicaltrials.gov, gi-update sa 2022-11-29)
